USP42 제약 캡슐 Vardenafil 염산염 정제

 

성분

이 제품의 주성분은 바데나필염산염입니다.

화학명은 2-[2-에톡시-5-(4-에틸-피페라진-1-설파)-페닐]-5-메틸-7-프로필-3H-이미다졸[5,1-f]-[1 ,2,4]트리아진-4-온 모노염산염

구조식은 다음과 같습니다.

 

 

분자식: C23H32N6O4S·HCl·3H2O

분자량: 579.1

 

 

 

특성

이 제품은 담황색 내지 짙은 오렌지색의 필름코팅정으로 필름코팅을 제거하면 백색으로 나타난다.

 

 

 

적응증

남성의 발기부전 치료.

 

 

 

사양

5mg, 10mg, 20mg

 

 

 

복용량

용법: 구두

권장 복용량:

권장 시작 용량은 10mg이며 성교 전 약 25-60분에 복용합니다.성교 4-5시간 전에 복용하는 임상 시험에서 약물은 여전히 ​​효능을 나타냅니다.최대 권장 복용 빈도는 하루에 한 번입니다.Vardenafil은 음식과 함께 또는 단독으로 복용할 수 있습니다.성적인 자극은 치료를 위한 본능적인 반응으로 필요합니다.

복용량 범위:

"유효성과 내약성에 따라 20mg까지 증량하거나 5mg까지 감량할 수 있다. 최대 권장량은 1일 20mg이다.

간 손상:

경미한 간 손상 환자(Child-Pugh A)는 용량을 조정할 필요가 없습니다.중등도의 간 손상 환자(Child-Pugh B)는 vardenafil의 제거율 감소로 인해 권장 시작 용량은 5mg이며 내약성을 기준으로 하며 약물 효과는 점차적으로 10mg으로 증가합니다.중증 간 손상 환자(Child-Pugh C)에 대한 바데나필의 약동학 연구는 수행되지 않았습니다.

신장 손상:

경증, 중등도 또는 중증의 신장애 환자는 용량을 조절할 필요가 없습니다.투석 환자에 대한 바데나필의 약동학 연구는 수행되지 않았습니다.

병용 요법:

바데나필과 알파차단제를 동시에 복용하는 일부 환자는 증상성 저혈압을 유발할 수 있습니다.환자가 안정된 상태에서 α-수용체 차단제를 투여해야 약물과 병용할 수 있다.안정질환으로 α-차단제를 투여받고 있는 환자의 경우, 바데나필은 최저 권장 시작용량인 5mg을 투여해야 하며, 탐수로신은 언제든지 투여할 수 있다.바데나필을 다른 알파 차단제와 함께 사용하는 경우 일정 간격의 약물 투여가 있어야 합니다.최적 용량의 바데나필을 복용한 환자의 경우 알파 차단제의 적용은 가장 낮은 용량부터 시작해야 합니다.PDF5 억제제(바데나필 포함)를 복용하는 환자의 경우 알파 차단제의 용량이 증가하면 환자의 혈압이 더 떨어질 수 있습니다.

"특정 CYP3A4 억제제를 복용하는 환자는 바데나필(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비르, 인디나비르, 에리트로마이신)의 용량을 조정해야 할 수 있습니다.

에리스로마이신을 동시에 사용하는 경우 바데나필의 최대 용량은 5mg을 초과하지 않습니다.케토코나졸과 이트라코나졸을 복용할 때 바데나필의 최대 용량은 5mg을 초과해서는 안됩니다.케토코나졸 또는 이트라코나졸의 용량이 200mg을 초과하는 경우 바데나필을 복용할 수 없습니다.강력한 CYP3A4 억제제 인디나비르와 리토나비르를 동시에 복용하지 마십시오.

 

 

 

이상 반응

글로벌 임상 시험(2004년 3월 기준)에서 9,500명 이상의 환자가 바데나필을 복용했으며 내약성이 우수했습니다.발생하는 이상 반응은 일반적으로 일시적이고 경증에서 중등도입니다.

위약 대조 임상 시험:

바데나필을 권장 용량으로 복용했을 때 위약 대조 임상 시험에서 다음과 같은 이상 반응이 보고되었습니다(2004년 3월 기준).

 

 

글로벌 임상 시험:

글로벌 임상시험에서 바데나필 복용 후 다음과 같은 이상반응이 보고된 바 있습니다(2004년 3월 기준).WHO에서 지정한 주요 용어(중요 용어: 심각한 질병과 관련될 수 있으며 특별한 주의를 기울여야 함) 또는 기타 임상적으로 관련된 이상 반응 포함:

 

 

상장 후

성행위를 위해 바데나필을 복용하는 경우 심근경색증(MI)의 발생이 보고되었지만 심근경색증이 바데나필과 관련이 있는지, 성행위와 관련이 있는지, 환자의 기저 심혈관 질환 또는 이들의 조합과 관련이 있는지 확인할 수 없습니다. 요인 역할은 직접적인 관련이 있습니다.

PDE5 억제제(Levitra 포함)의 등재 이후, 매우 적은 수의 비동맥염성 전방허혈성 시신경병증(NAION) 환자에 대한 보고가 있었습니다.NAION은 시력 상실과 심지어 영구적인 실명을 유발할 수 있는 질병입니다.이들 환자의 전부는 아니지만 대부분은 NAION에 걸리기 쉬운 해부학적 또는 혈관 위험 요인을 가지고 있습니다. , 흡연.위에서 언급한 사건이 PDE5 억제제의 사용 또는 환자의 잠재적인 혈관 위험 요인 또는 해부학적 결함, 또는 이러한 요인의 복합 효과 또는 기타 요인의 사용과 직접적인 관련이 있는지 여부는 아직 명확하지 않습니다.

PDE5 억제제(Levitra 포함)가 시판된 후 실명(일시적 또는 영구적)을 포함하여 극소수의 환자가 시각 장애가 있는 것으로 보고되었습니다.이러한 사건이 PDE5 억제제의 사용, 환자의 잠재적인 혈관 위험 요인 또는 해부학적 결함, 또는 이러한 요인의 조합 또는 기타 요인과 직접적인 관련이 있는지 여부는 아직 명확하지 않습니다.

PDE5 억제제(레비트라 포함) 등재 후 및 임상 시험에서 소수의 환자에서 돌발성 난청 또는 청력 상실이 발생할 수 있다는 보고가 있습니다.이러한 사건이 Levitra 사용과 직접적인 관련이 있는지, 청력 상실에 대한 환자의 잠재적 위험 요인 또는 이러한 요인의 복합적인 영향 또는 기타 요인이 아직 명확하지 않습니다.

 

 

금기

1. 이 약의 성분(활성 또는 비활성)에 알레르기 증상이 있는 환자에게는 사용을 금지합니다.

2. NO/cGMP 경로에서 PDE 억제와 마찬가지로 PDE5 억제제는 질산염 약물의 항고혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다.따라서 질산염 또는 산화질소 공여자를 복용하는 환자는 바데나필의 동시 사용을 피해야 합니다.

3. HIV 단백질 키나제 억제제 인디나비르 또는 리토나비르와 바르데나필은 강력한 CYP3A4 억제제이므로 동시 사용을 피하십시오.

 

 

 

지침

성행위에는 어느 정도의 심장 위험이 수반되기 때문에 의사는 발기 부전 치료를 받기 전에 먼저 심장 상태를 고려해야 합니다.바데나필의 혈관 확장제는 일시적으로 약간의 혈압 감소를 유발할 수 있습니다.대동맥 협착증 및 특발성 비후성 대동맥 판막하 협착증과 같은 좌심실 유출 장애가 있는 환자는 PDE5 억제제를 포함한 혈관 확장제에 민감할 수 있습니다.심장의 잠재적인 위험 때문에 심장 질환이 있는 환자는 성교를 하지 않는 것이 좋습니다.따라서 발기 부전 치료제는 일반적으로 사용되지 않습니다.

QT 간격으로 바데나필을 복용하는 59명의 건강한 남성 대상에 대한 연구에 따르면 바데나필의 치료 용량(10mg)과 과다 복용(80mg)이 QTc 간격을 연장하는 것으로 나타났습니다.시판 후 연구에 따르면 바데나필을 QT 간격에 영향을 미치는 다른 약물과 함께 사용할 경우 각 약물 단독에 비해 QT 간격에 누적 효과가 있는 것으로 나타났습니다.따라서 QT 간격 연장의 이력이 있거나 QT 간격을 연장하는 약물을 복용하는 환자의 경우 바데나필을 임상적으로 사용할 때 이 점을 고려해야 합니다.선천적으로 연장된 QT 간격(긴 QT 증후군)이 있고 class IA(예: quinidine, procainamide) 또는 class III(예: amiodarone, sotalol) 항부정맥제를 복용하는 환자는 피해야 합니다. 이 약을 복용하십시오.

음경의 해부학적 기형(각형성, 해면체 섬유증, 페이로니병 등) 또는 해결할 수 없는 음경 발기(겸상적혈구병, 다발성 골수종, 백혈병 등)가 있는 환자의 경우 발기부전 치료가 필요합니다. 주의.

다른 발기부전 치료제와 병용할 경우 바데나필의 안전성 및 유효성이 연구되지 않았으므로 병용을 권장하지 않는다.

다음과 같은 상태의 환자에 대해서는 바데나필의 안전성이 연구되지 않았으며 추가 정보가 없는 한 바데나필을 권장합니다. 뇌졸중 또는 심근경색증(6개월 이내), 불안정형 협심증, 색소성 망막염과 같은 가족성 퇴행성 안질환을 앓고 있는 경우.

일과성 실명 및 비동맥염 전허혈성 시신경병증이 레비트라 및 기타 PDE5 억제제를 복용하는 것과 관련이 있는 것으로 보고되었습니다.환자는 갑작스러운 실명의 경우 레비트라 복용을 중단하고 즉시 치료를 받도록 조언해야 합니다.

Vardenafil은 출혈 장애 또는 활동성 소화성 궤양 환자에게 사용되지 않았으므로 신중한 이점-위험 평가 후에만 사용해야 합니다.

Vardenafil은 단독으로 또는 아스피린과 함께 사용할 때 출혈 시간에 영향을 미치지 않습니다.

인간 혈소판 시험관 내 시험은 바데나필 단독으로는 다중 혈소판 인자에 의해 유도된 혈소판 응집을 억제하지 않는다는 것을 보여줍니다.과량 투여 동안 바데나필은 농도 의존적 ​​방식으로 나트륨 니트로프루시드 및 산화질소 공여자의 항응고 효과를 약간 향상시키는 것으로 관찰되었습니다.헤파린과 결합된 바르데나필은 쥐의 출혈 시간에 영향을 미치지 않지만 인간에 대한 상호 작용은 연구되지 않았습니다.

기계 및 장비를 운전하고 작동하는 능력:

환자는 운전 및 기계 조작 전에 바데나필에 대한 반응을 고려해야 합니다.

 

 

 

임산부 및 수유부용 약물

해당 없음

 

 

 

어린이 약

어린이(출생부터 16세까지): Vardenafil은 어린이에게 적합하지 않습니다.

 

 

 

노인 약물

고령자(65세 이상)에서는 바데나필의 청소율을 감소시키며 시작용량은 5mg으로 간주한다.

 

 

 

의학 상호 작용

CYP 억제제:

바르데나필은 주로 간 효소를 통해 시토크롬 P450(CYP) 동종효소 3A4에 의해 대사됩니다.CYP3A5 및 CYP2C 동종효소는 대사에서 특정 역할을 합니다.따라서 이러한 효소의 억제제는 바데나필의 청소율을 감소시킬 수 있습니다.

시메티딘: 건강한 지원자에서 바데나필(20mg)과 비특이적 시토크롬 P450 억제제 시메티딘(400mg, 1일 2회)의 병용은 바데나필 및 Cmax의 AUC에 영향을 미치지 않습니다.

에리트로마이신: 건강한 지원자에서 바데나필(5mg)과 CYP3A4 억제제 에리트로마이신(500mg, 1일 3회)을 병용하면 바데나필의 AUC 및 Cmax가 각각 300% 및 200% 증가할 수 있습니다.

케토코나졸: 건강한 지원자에서 바데나필(5mg)과 강력한 CYP3A4 억제제 케토코나졸(200mg)의 병용은 바데나필의 AUC 및 Cmax를 각각 900% 및 300% 증가시킬 수 있습니다.

인디나비르: 바데나필(10mg)과 HIV 프로테아제 억제제 인디나비르(800mg, 1일 3회)의 병용은 바데나필의 AUC가 1500% 증가하고 Cmax가 600% 증가했습니다.병용 요법 24시간 후, 바데나필의 혈장 농도는 최대 혈장 농도(Cmax)의 약 4%입니다.

리토나비르: (600 mg, 1일 2회) 바데나필 5mg을 동시에 사용하면 바데나필의 Cmax가 13배 증가하고 AUC0-24가 49배 증가합니다.강력한 CYP3A4 억제제인 ​​리토나비르(CYP2C9 효소도 억제함)는 바데나필의 간간 대사를 차단할 수 있으며 리토나비르는 바데나필의 반감기를 25.7시간으로 상당히 연장합니다.

P450(CYP) 3A4 억제제 케토코나졸, 이트라코나졸, 인디나비르 및 리토나비르의 동시 사용은 바데나필 혈장 농도를 유의하게 증가시킬 수 있습니다.에리스로마이신을 동시에 사용할 때 바데나필의 최대 용량은 5mg을 초과하지 않습니다.

케토코나졸 또는 이트라코나졸을 복용하는 경우 바데나필의 최대 용량은 5mg을 초과해서는 안됩니다.케토코나졸 또는 이트라코나졸의 용량이 200mg을 초과하는 경우, 바데나필을 복용해서는 안됩니다.강력한 CYP3A4 억제제 인디나비르와 리토나비르를 동시에 복용하지 마십시오.

질산염, 산화질소 기증자:

18명의 건강한 피험자를 대상으로 한 연구에서 니트로글리세린(0.4mg)을 일정 시간(24시간 ~ 1시간) 이내에 설하 투여했을 때 바르데나필(10mg)의 혈압 강하 효과가 강력하지 않은 것으로 나타났습니다.

건강한 중년 피험자에게 바데나필을 1~4시간 투여한 후 니트로글리세린(0.4mg)을 설하 투여 시 혈압이 상승했습니다.이 효과는 니트로글리세린을 복용하기 24시간 전에 바르데나필 20mg을 사용한 경우에는 관찰되지 않았습니다.

현재 환자에서 바데나필과 질산염 약물의 병용이 혈압을 낮출 가능성이 있다는 것을 증명할 데이터가 없으므로 약물의 병용은 피해야 합니다.

다른:

바르데나필(20mg)을 글리벤클라미드(3.5mg)와 함께 사용하는 경우 글리벤클라미드의 상대적 생체이용률에 영향을 미치지 않습니다(글리벤클라미드의 AUC 및 Cmax에 영향을 미치지 않음).글리벤클라미드의 병용 투여가 바데나필의 약동학에 영향을 미친다는 데이터는 없습니다.

바르데나필(20mg)을 와파린(25mg)과 함께 사용할 때 약동학과 약력학(프로트롬빈 시간 및 응고 인자 II, VII 및 X) 사이의 상호 작용은 발견되지 않았습니다.와파린의 병용은 바데나필의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

바데나필(20mg)을 니페디핀(30 또는 60mg)과 함께 사용했을 때 관련된 약동학적 상호작용이 발견되지 않았고 약력학적 상호작용도 발견되지 않았습니다(위약과 비교하여 바데나필은 혈압을 추가로 감소시켰으며 평균 감소 누운 자세에서 수축기 및 이완기 혈압이 각각 5.9mmHg 및 5.2mmHg 증가).

Α-차단제:

α-차단제는 혈압, 특히 기립성 저혈압과 실신을 현저히 낮출 수 있기 때문에 α-차단제와 바르데나필 사이의 상호작용이 연구되었습니다.정상 혈압을 가진 자원 봉사자, 테라조신 10mg 또는 탐스로신 0.4mg 및 바데나필 10mg 및 20mg을 매일 단기간 병용 사용.두 약물은 동시에 Cmax에 도달하여 경우에 따라 기립성 수축기 혈압을 유발할 수 있습니다[85mmHg 또는 기립성 저혈압으로 30mmHg 감소.Cmax가 6시간 간격으로 떨어져 있을 때, 특히 tamsulosin을 복용할 때 위의 상황이 덜 자주 발생합니다.바르데나필과 탐술로신을 병용 투여한 경우 기립성 수축기 혈압과 이완기 혈압이 각각 평균 ​​8mmHg, 7mmHg 감소했다(약물간 간격에 관계없이).장기간 알파차단제(탐수로신 0.4mg 또는 테라조신 5mg, 10mg)를 투여받은 양성 전립선 비대증(BPH) 환자에 대한 추가 연구가 수행되었습니다. 각각 6mmHg 및 3mmHg(간헐적 약물 또는 알파 차단제의 길이에 관계없이).tamsulosin과 vardenafil을 병용 투여한 후 3명의 환자에서 단기 기립성 수축기 혈압[85mmHg, 저혈압 증상은 없었습니다.테라조신을 투여받은 환자도 바데나필 5mg을 투여받았고, 기립성 수축기 혈압이 30mmHg 감소한 경우가 5명(위약군 2명), 기립성 수축기 혈압이 1명[85mmHg, 어지러움]이 있었다.그러나 바르데나필 5mg과 테라조신을 6시간 간격으로 복용하면 위의 현상이 일어나지 않는다.

테곡신(0.375mg)이 정상상태에 도달하면 바데나필(20mg)을 14일 이상 격일로 1회 병용투여한다.