831217-01-7 ED를 위한 성 증진 분말 Acetildenafil 익지않는 분말 Hongdenafil

ED 처리 CAS를 위한 Acetildenafil 익지않는 분말 Hongdenafil 831217-01-7

기본 정보 편집

그랜드데나필이라고도 알려진 레드데나필은 원래 미국 화이자(화이자)가 협심증 치료제로 개발한 약물이다.임상 시험에서 협심증 치료에 중간 정도의 효과를 보였지만 발기 부전에 특정한 효과가 있다는 예기치 않은 발견으로 인해 제조업체는 발기 부전 치료제로 선언했습니다.미국 식품의약국(FDA)은 1997년 3월 27일 발기부전 치료제로 공식 승인했다.

[영문명] 아세틸데나필 [1]

5-[2-에톡시-5-[2-(4-에틸-1-피페라지닐)아세틸]페닐]-1,6-디히드로-1-메틸?- 3 - 프로필 - 7 h - 피라졸로 [4,3 - d]피리미딘 - 7 - 하나

[분자식] C25H34N6O3 [분자량] 466.58 [2]

CAS ] 【 831217-01-7

[내용] 99%

[제품 사양] 원료, 분말

[포장] 1kg/20kg/50kg

특성 설명 편집기

1. 백색 결정성 분말, 무취, 쓴맛, 물 및 에탄올에 용해

2. 융점 75-78℃

3.102127-34-4/4-브로모-3-메톡시페놀

실데나필 구연산염의 유도체

액션 편집의 원리

레드데나필의 작용 원리는 실데나필과 동일하며 실데나필이 약간 첨가되어 "검출불가 실데나필"이라고 불립니다.Reddenafil은 sildenafil citrate를 기반으로 변형됩니다.레드데나필의 작용원리는 구연산 실데나필과 동일하며, 첨가량은 구연산 실데나필보다 약간 적습니다.레드데나필은 한때 "검출할 수 없는 실데나필"로 알려져 있었습니다.Reddenafil은 중국에서 시험대상으로 등재되었으며 승인문서는 국가약물관리보조시험법 2008016이다. [3]

약동학

레드데나필은 경구 투여 후 빠르게 흡수되며 약 40%의 절대 생체 이용률을 갖는다.약동학적 매개변수는 권장 용량 범위 내에서 용량에 비례합니다.간 대사(사이토크롬 P450 동종효소 3A4 경로)를 제거하고 실데나필과 본질적으로 유사한 활성 대사 산물을 생성합니다.시토크롬 P450 동종효소 3A4(CYP450 3A4)의 강력한 억제제(예: 에리트로마이신, 케토코나졸, 이트라코나졸) 및 시메티딘과 같은 시토크롬 P450의 비특이적 억제제(CYP450)는 실데나필과 병용하여 에리데나필의 혈장 수준을 높일 수 있습니다.reddenafil과 그 대사물의 제거 반감기는 약 4시간입니다.공복 상태에서 25~100mg을 투여했을 때 최대 혈장 농도(Cmax)는 약 1시간에 127~560ng/ml이었다.Reddenafil 또는 그 주요 대사산물인 N-demethylmethyl 대사산물(N-desmethyl)은 PDE5에 대해 약 50%의 선택도와 96%의 단백질 결합률을 가지고 있습니다.총 에리데나필의 최대 혈장 농도에서 유리 에리데나필의 Cmax는 22ng/ml이었다.경구 또는 정맥 투여 후, 레드데나필은 주로 대사산물로 대변으로 배설되고(경구 투여량의 약 80%), 소량은 소변으로 배설된다(경구 투여량의 약 13%).

특수 집단의 약동학: 고령자: 건강한 노인 지원자(≥65세)에서 실데나필 청소율이 감소했고, 유리 혈액 농도는 젊은 건강한 지원자(18-45세)보다 약 40% 더 높았습니다.실데나필 시트레이트 병의 신부전: 실데나필 50mg의 단일 용량으로 경증(크레아티닌 청소율 = 50-80mL/분) 및 중등도(크레아티닌 청소율 = 30-49mL/분) 신장애가 있는 지원자에서 약동학적 변화가 없었습니다.중증의 신장애가 있는 지원자(크레아티닌 청소율 = ≤30mL/min)에서 실데나필 청소율은 감소했고 시간 곡선 아래 면적(AUC) 및 Cmax는 신장애가 없는 동일한 연령 그룹의 지원자에 비해 거의 두 배였습니다.

간 기능 부전: 간 손상이 없는 같은 연령 그룹의 지원자와 비교하여 간경변이 있는 지원자(Child-Pugh grade A 및 grade B)에서 실데나필 청소율이 감소했고 AUC 및 Cmax가 각각 84% 및 47% 증가했습니다.따라서 높은 혈장 실데나필 수치는 65세 이상, 간 손상 및 심각한 신장 손상과 관련이 있습니다.이러한 환자에게는 25mg의 시작 용량이 적합합니다.

제품 응용 프로그램 편집기

발기 부전(ED) 치료용